Tirzepatida: perfil molecular del agonista dual GIP/GLP-1
La tirzepatida (LY3298176) es un péptido sintético de 39 aminoácidos con actividad dual sobre los receptores GIP y GLP-1, desarrollado por Eli Lilly. Este perfil documenta su estructura, mecanismo de receptor y literatura primaria; Vitalis Péptidos no comercializa tirzepatida y esta página se publica exclusivamente como referencia científica dentro de la clase de agonistas de receptores metabólicos.
También conocido como: LY3298176 · twincretina · agonista dual GIP/GLP-1
Ficha técnica
- Secuencia
- YXaaEGTFTSDYSIYLDKQAAX(γGlu-2xOEG-C20-diácido)EFVQWLIAGGPSSGAPPPS
- Longitud
- 39 aminoácidos
- Fórmula molecular
- C225H348N48O68
- Peso molecular
- 4813.53 Da
- CAS
- 2023788-19-2
- Clase científica
- Agonistas de receptores metabólicos
- Diana molecular
- Receptor de GIP (GIPR) y receptor de GLP-1 (GLP-1R)
Contexto científico y mecanismo
Tirzepatida se diseñó sobre el esqueleto de GIP incorporando ácido α-aminoisobutírico (Aib) en posiciones 2 y 13 para conferir resistencia a DPP-4, y una acilación con espaciador γGlu-2xOEG y ácido graso C20 diácido en Lys20, que media la unión reversible a albúmina y prolonga la vida media plasmática documentada en la literatura (Coskun et al., 2018).
A diferencia de un simple agonista dual, la molécula muestra sesgo funcional: activa con mayor eficacia el receptor GIP que el GLP-1R en ensayos de AMPc en líneas celulares que expresan cada receptor, con activación diferencial de rutas de β-arrestina descrita en publicaciones estructurales y farmacológicas posteriores (Willard et al., 2020).
Esta ficha es de referencia científica. Vitalis Péptidos no vende tirzepatida ni describe su uso clínico; la molécula cuenta con autorización sanitaria como medicamento en varias jurisdicciones y su uso en humanos está regulado por las autoridades correspondientes.
Control analítico
La caracterización analítica de tirzepatida como sustancia de referencia utiliza HPLC de fase reversa con detección UV, espectrometría de masas de alta resolución para verificar la acilación C20-diácida y análisis de aminoácidos para contenido peptídico neto, dada la longitud (39 aa) y la presencia de dos residuos Aib no codificados.
Vitalis Péptidos aplica esta misma batería (HPLC-UV y HRMS) a los agonistas metabólicos incluidos en catálogo con fines de investigación y publica cada COA en el buscador de trazabilidad público.
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Referencias primarias
- 1.Coskun T, et al. Mol Metab. 2018;18:3-14. — Descripción farmacológica del agonista dual LY3298176. PMID 30122253
- 2.Willard FS, et al. JCI Insight. 2020;5(17):e140532. — Sesgo funcional y señalización en GIPR/GLP-1R. PMID 32730254
- 3.Frías JP, et al. N Engl J Med. 2021;385(6):503-15. — Perfil farmacológico del análogo acilado. PMID 34170647
- 4.Samms RJ, et al. Trends Endocrinol Metab. 2020;31(6):410-21. — Revisión del co-agonismo GIP/GLP-1. PMID 32302411
Preguntas frecuentes
¿Vitalis Péptidos vende tirzepatida?+
No. Tirzepatida es un medicamento aprobado en varias jurisdicciones y su comercialización está regulada. Esta página existe como referencia científica; para investigación in vitro dentro de la clase de agonistas metabólicos, Vitalis ofrece otras moléculas como retatrutide.
¿Qué significa 'agonista dual GIP/GLP-1'?+
Que la misma molécula activa ambos receptores —el receptor del péptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) y el receptor de GLP-1 (GLP-1R)—, ambos GPCR de la familia B. Los ensayos in vitro muestran una eficacia relativa mayor sobre GIPR (Willard et al., 2020).
¿Cómo se compara con retatrutide?+
Retatrutide (LY-3437943) es un agonista triple GIP/GLP-1/glucagón, es decir, añade la activación del receptor de glucagón (GcgR) sobre el mecanismo dual de tirzepatida.
Uso exclusivo en investigación (RUO)
Producto de referencia analítica para investigación in vitro y caracterización de laboratorio. No apto para uso humano ni veterinario. Sin autorización sanitaria como medicamento en México. Esta ficha no describe posología ni aplicación clínica.